72
6
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T22641 |
CDPPB
|
GluR | Neuroscience |
CDPPB 是选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5) 阳性变构的调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50值为 27 nM。它为开发抗精神病药提供了一种可能性。 | |||
T3477 |
E4CPG
|
GluR | Neuroscience |
E4CPG 是一种 I/II 组代谢型谷氨酸受体的拮抗剂,可抑制单突触后机制中突触后电流 (IPSC) 增强的成对脉冲比。 | |||
T3482 |
CFMTI
|
GluR | Neuroscience |
CFMTI 是选择性代谢型谷氨酸受体 1 变构拮抗剂,IC50为2.6 nM。它对 mGluR1 的选择性比 mGluR5 高 2000 倍。 | |||
T3483 |
FTIDC
|
GluR | Neuroscience |
FTIDC 是非竞争性和选择性的口服变构代谢型谷氨酸受体 1 拮抗剂,对人 mGluR1a 的IC50为 5.8 nM。 | |||
T6598 |
MPEP
|
GluR | Neuroscience |
MPEP 是一种选择性 mGlu5 受体拮抗剂,IC50 为 36 nM,有抗焦虑和抗抑郁活性。 | |||
T21747 |
VU0483605
|
GluR | Neuroscience |
VU0483605 是一种有效的特异性 mGluR1 正变构调节剂,对人和大鼠的 EC50 分别为 390 和 356 nM。 | |||
T2497 |
MPEP hydrochloride
|
GluR | Neuroscience |
MPEP Hydrochloride 是一种有效且高度特异性的非竞争性拮抗剂,作用于 mGlu5 受体亚型,IC50为 36 nM,有抗焦虑和抗抑郁活性。 | |||
T3464 |
PHCCC
(-) PHCCC |
GluR | Neuroscience |
PHCCC ((-) PHCCC) 是 I 组代谢型谷氨酸受体拮抗剂和 mGluR4 的正变构调节剂。 它对 mGluR2 和 mGluR8 也有很强的拮抗作用,具有抗帕金森病作用。 | |||
T10573 |
BMT-145027
|
GluR | Neuroscience |
BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂,没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。 | |||
T13441 |
(R)-ADX-47273
|
GluR | Neuroscience |
(R)-ADX-47273 是 mGluR5的一种正性变构调节剂,增强作用的 EC50值为 168 nM。 | |||
T3451 |
JNJ-42153605
|
GluR | Neuroscience |
JNJ42153605是一种代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂,EC50值为17 nM。 | |||
T4500 |
ADX88178
|
GluR | Neuroscience |
ADX88178 是一种代谢型谷氨酸受体 4 (mGluR4) 正变构调节剂,对人 mGluR4 的 EC50 为 4 nM。 | |||
T15275 |
Fenobam
|
GluR | Neuroscience |
Fenobam 是可口服的、可穿过血脑屏障的 mGluR5拮抗剂,具有抗焦虑活性,在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 和 31 nM。它有反向激动剂活性,可阻断 mGlu5 受体活性,IC50为 84 nM。 | |||
T6160 |
VU 0364439
|
GluR | Neuroscience |
VU 0364439是一种mGlu4阳性变构调节剂,EC50为19.8 nM。 | |||
T6725 |
VU 0357121
|
GluR | Neuroscience |
VU 0357121 是一种高选择性的mGlu5R 正变构调节剂 ,EC50为 33 nM。 | |||
T13323 |
VU6012962
|
GluR | Neuroscience |
VU6012962 是一种可渗透 CNS ,可口服的代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂,IC50为 347 nM。 | |||
T13321 |
VU6005649
|
GluR | Neuroscience |
VU6005649 是一种中枢神经系统渗透性的mGlu7/8受体激动剂,对于mGlu7受体和mGlu8受体的EC50分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。 | |||
T8862 |
ML 254
|
GluR | Neuroscience |
是一种化学合成中的砌块 | |||
T6727 |
VU0364770
VU 0364770 |
GluR | Neuroscience |
VU0364770 (VU 0364770) 是一种选择性mGlu4正变构调节剂,对 mGlu5 具有拮抗活性,对 mGlu6 具有正变构调节活性。它还对 MAO 具有活性,对人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。 | |||
T7494 |
TCN238
TCN 238 |
GluR | Neuroscience |
TCN238 是一种可口服的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂,EC50值为 1 μM。 | |||
T6022 |
LY404039
pomaglumetad |
Glucocorticoid Receptor; GluR | Endocrinology/Hormones; Neuroscience |
LY404039 (pomaglumetad) 是可口服的mGluR2和mGluR3选择性激动剂,有抗精神病和抗焦虑的作用。它对重组人mGluR2和mGluR3的Ki 分别为 149 和 92 nM,比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。 | |||
T23514 |
VU-1545
VU 1545 |
GluR | Neuroscience |
VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂,Ki 为 156 nM,EC50为 9.6 nM。 | |||
T22711 |
DCB
3,3'-dichlorobenzaldazine |
Others; GluR | Neuroscience; Others |
DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是 mGluR5 的变构配体,显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。 DCB 在 3,3'-二氟苯扎嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluR 的正变构调节。 | |||
T9021 |
Ro0711401
Ro-0711401,Ro 0711401 |
GluR | Neuroscience |
Ro0711401 是一种可口服的 mGlu1受体选择性正变构调节剂,EC50为 56 nM。 | |||
T8457 |
NPS2390
|
GluR | Neuroscience |
NPS2390 是钙敏感受体抑制剂,也是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。 | |||
T23515 |
VU-29
VU 29 |
GluR | Neuroscience |
VU-29 是代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正变构调节剂,对 rmGluR5 的 EC50为 9 nM,Ki 为 244 nM。相对于其他亚型,它对 mGluR5 具有选择性,对 rmGluR1/rmGluR2和 hmGluR4的 EC50分别为557 nM/1.5 μM 和 154 nM。 | |||
T3565 |
VU0155041
UV0155041,VU-0155041 |
GluR | Neuroscience |
VU0155041 是一种选择性的mGluR4正变构调节剂,有用于帕金森病的研究潜力,对人和大鼠 mGluR4 的EC50值分别为 798 和 693 nM。 | |||
T9353 |
OXOMEMAZINE
|
AChR; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。它是基于吩噻嗪的组胺 H1 受体阻滞剂,是抗组胺和抗胆碱能试剂,可用于咳嗽相关研究。 | |||
T3479 |
(RS)-MCPG
alpha-MCPG,(±)-MCPG |
GluR | Neuroscience |
(RS)-MCPG ((±)-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂,可阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。 | |||
T13318 |
VU0650786
|
GluR | Neuroscience |
VU0650786 是能透过中枢神经系统的,选择性谷氨酸受体亚型 3 的一种负变构调节剂,IC50值为 392 nM,有抗抑郁和抗焦虑活性。 | |||
T3539 |
Lu AF21934
|
GluR | Neuroscience |
Lu AF21934 是一种脑渗透性和选择性 mGlu4 受体阳性变构调节剂,对人mGlu4的IC50为500 nM。 | |||
T22976 |
MFZ 10-7
|
Others; GluR | Neuroscience; Others |
MFZ 10-7 是 mGluR5 的负变构调节剂。 | |||
T6457 |
CTEP
mGluR5 inhibitor,RO 4956371 |
GluR | Neuroscience |
CTEP (RO 4956371) 是一种新型、长效、可口服的 mGlu5 受体变构拮抗剂,IC50 为 2.2 nM,比其他 mGlu 受体选择性高 1000 倍以上。 | |||
T2053 |
ADX-47273
BA 94673139 |
GluR | Neuroscience |
ADX-47273 (BA 94673139) 是一种选择性和可透过血脑屏障的mGluR5阳性变构调节剂 ,具有抗精神病和增强认知的活性,增强谷氨酸 (50 nM) 反应的EC50值为 0.17 μM。 | |||
T15090 |
Decoglurant
RO4995819 |
GluR | Neuroscience |
Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2和 mGluR3的负变构调制器,有抗抑郁作用。 | |||
T41301 |
L-Cysteinesulfinic acid monohydrate
|
GluR | Neuroscience |
L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 的有效激动剂,可以作用于 mGluR1,mGluR2,mGluR5,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50分别为 3.92,3.9,4.6,2.7,4.0,和 3.94。 | |||
T3478 |
Ro 67-7476
|
GluR | Neuroscience |
Ro 67-7476 是mGluR1的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50为 60.1 nM。它是 P-ERK1/2 激动剂,可以在外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。 | |||
T23008L |
MMPIP hydrochloride
MMPIP hydrochloride (479077-02-6 Free base) |
GluR | Neuroscience |
MMPIP hydrochloride 是变构 mGluR7 的选择性拮抗剂。 MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。 | |||
TQ0094 |
JNJ-40411813
ADX-71149 |
GluR | Neuroscience |
JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新型 mGlu2R 正变构调节剂,EC50 值为 147 nM。 | |||
T12717 |
Basimglurant
CTEP Derivative,RG7090 |
GluR | Neuroscience |
Basimglurant (CTEP Derivative) 是一种高效,选择性,可口服的 mGlu5负变构调节剂,Kd 值为1.1 nM。 | |||
T29126 |
VU0360172
VU-0360172,VU 0360172 |
GluR | Neuroscience |
VU0360172 是 mGlu5 受体的正变构调节剂(EC50 = 16 nM;Ki = 195 nM)。 | |||
T5512 |
JNJ16259685
.TN.T 16259685 |
GluR | Neuroscience |
JNJ16259685 (TN.T 16259685) 是选择性mGlu1 受体拮抗剂,可浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化,IC50值为 19 nM。 | |||
T21995 |
XAP044
|
GluR | Neuroscience |
XAP044 是高效的选择性mGlu7拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。它在啮齿动物行为测试中表现出较好的大脑暴露、广谱抗应激、抗抑郁以及抗焦虑作用。 | |||
T11032 |
DHPG
(RS)-3,5-DHPG,DL-Α-(3,5-二羟基苯基)甘氨酸 |
GluR | Neuroscience |
DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸,是选择性代谢型谷氨酸受体 mGluR 的激动剂,也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。 | |||
T6726 |
VU0361737
ML-128,VU 0361737 |
GluR | Neuroscience |
VU0361737 (ML-128) 是一种高效选择性的,中枢神经系统渗透性的代谢型谷氨酸受体 4(mGluR4)正变构调节剂,对人类和大鼠 mGluR4作用的EC50值分别为 240 和 110 nM。它具有神经保护作用,有用于帕金森氏病的研究潜力。 | |||
T9011 |
VU0155094
ML 397,ML-397,VU 0155094,VU-0155094 |
GluR | Neuroscience |
VU0155094 (ML 397) 是一种正变构调节剂,对各种 III 组 mGluR 具有不同的活性 | |||
T10432L |
AZD-8529 mesylate
|
GluR | Neuroscience |
AZD-8529 mesylate 是高度选择性的可口服mGluR2正向调节剂,EC50值为 285 nM。它在 20-25 M 时,对 mGluR1、3、4、5、6、7 和 8 亚型没有显示正变构调节剂反应。 | |||
T3484 |
trans-ACPD
Trans-(±)-ACP,1-amino-1,3-dicarboxycyclopentane,(±)-trans-ACPD |
GluR | Neuroscience |
trans-ACPD ((±)-trans-ACPD) 是代谢型受体激动剂,可促进钙离子活动及产生内向电流。 | |||
T8434 |
SIB-1757
6-methyl-2-[(E)-phenyldiazenyl]pyridin-3 |
GluR | Neuroscience |
SIB-1757 (6-methyl-2-[(E)-phenyldiazenyl]pyridin-3) 是高选择性非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂 (IC50:0.4 μM) 。 | |||
T7292 |
FITM
4-氟-N-[4-[6-(异丙基氨基)嘧啶-4-基]-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基苯甲酰胺 |
GluR | Neuroscience |
FITM 是mGlu1受体的一种负变构调节剂,Ki 值为2.5 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T20191 |
(-)-Camphoric acid
(-)-樟脑酸,L-Camphoric acid,Camphoric acid, (-)- |
GluR | Neuroscience |
(-)-Camphoric acid (L-Camphoric acid) 是一种活性较低的樟脑酸对映异构体,樟脑酸可诱导 GluR 表达。 | |||
T3010 |
Xanthurenic Acid
8-Hydroxykynurenic acid,黄尿酸,4,8-Dihydroxyquinaldic acid,xanthurenate |
Apoptosis; Endogenous Metabolite; GluR | Apoptosis; Metabolism; Neuroscience |
Xanthurenic Acid (8-Hydroxykynurenic acid) 是通过 3-羟基犬尿氨酸转氨而由色氨酸代谢产生的分子,可激活 mGlu2/3 代谢型谷氨酸受体。在下丘脑的感觉传输过程中,它被认为是Group II 代谢型谷氨酸受体的激动剂。 | |||
T0326L |
L-Glutamine
L-Glutamic acid 5-amide,L-谷氨酰胺 |
Ferroptosis; Endogenous Metabolite; GluR | Apoptosis; Metabolism; Neuroscience |
L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在的一种非必需氨基酸,由谷氨酸和氨合成。它为某些细胞中的氧化提供了碳源。 | |||
T1324 |
O-Phospho-L-serine
L-Serine O-phosphate,磷酸化丝氨酸,Phosphoserine,Dexfosfoserine,L-SOP |
Amino Acids and Derivatives; Endogenous Metabolite; GluR; NMDAR | Metabolism; Neuroscience |
O-Phospho-L-serine (Phosphoserine) 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质,是 mGluR 激动剂。 | |||
T5083 |
L-Cysteic acid monohydrate
L-磺基丙氨酸 一水合物,3-Sulfo-L-alanine Monohydrate |
Endogenous Metabolite; GluR | Metabolism; Neuroscience |
L-Cysteic acid monohydrate (3-Sulfo-L-alanine Monohydrate) 是内源性代谢产物的一种。 | |||
T11803 |
L-Cysteinesulfinic acid
|
Others | Others |
L-Cysteinesulfinic acid is a potent agonist at several rat metabotropic glutamate receptors (mGluRs, pEC50s of 3.92±0.03, 4.6±0.2, 3.9±0.2, 2.7±0.2, 4.0±0.2, and 3.94±0.08 for mGluR1, mGluR5, mGluR2, mGluR4, mGluR6, and mGluR8, respectively). |